En esta tesis doctoral, se han estudiado diferentes metodologías para la síntesis de quinolinas fosforadas y naftiridinas fusionadas con otros heterociclos mediante la reacción de Povarov. Además, se ha utilizado la reacción de Povarov en su forma intermolecular e intramolecular dando lugar a una amplia gama de heterociclos nitrogenados. Además, se ha evaluado la actividad biológica de los compuestos.Por un lado, se estudió el comportamiento de los aductos sintetizados como inhibidores de topoisomerasa I humana y topoisomerasa I de leishmania.Por otro lado, se ha evaluado la actividad antiproliferativa de los compuestos sintetizados en diferentes líneas celulares cancerosas de pulmón (A549), ovario (SKOV3), riñón (HEK3) y mama (BT20), así como en una línea de células de pulmón no cancerosas (MRC5).