La asignatura Biofarmacia y Farmacocinética es una materia del cuarto curso del grado en Farmacia y es una continuación de la asignatura Farmacia Galénica, que se cursa en tercer curso, por lo que es conveniente que los alumnos hayan cursado previamente esa asignatura.

Distribución de fármacos en el organismo. Eliminación: metabolismo y excreción. Biodisponibilidad. Programación y corrección de la posología. Factores condicionantes de la posología.

1. DISTRIBUCION DE FARMACOS EN EL ORGANISMO. Definición. Velocidad y grado de distribución: distribución limitada por el flujo sanguíneo; distribución limitada por la permeabilidad. Espacios corporales especiales desde el punto de vista de la distribución: SNC y Barrera placentaria. Factores que modifican la distribución. Unión a proteínas. Volumen de distribución. Vectorización de fármacos.

2. BIOTRANSFORMACION DE FARMACOS. Concepto y características generales. Metabolismo hepático. Metabolismo extrahepático. Cinética de metabolismo. Factores que afectan al metabolismo. Inducción enzimática. Inhibición enzimática. Metabolitos activos. Metabolismo enantioselectivo. Métodos de estudio del metabolismo de fármacos.

3. EXCRECIÓN DE FARMACOS. Introducción. Anatomofisiología del riñón. Mecanismos de excreción renal. Aclaramiento renal. Factores que modifican la excreción renal. Excreción biliar. Excreción salivar. Excreción en leche materna.

4. TECNICAS DE DEPURACION EXTRACORPOREA. Hemodiálisis. Diálisis peritoneal. Hemoperfusión. Técnicas continuas de reemplazo renal: hemofiltración, hemodiafiltración. Aclaramiento de fármacos por diálisis.

5. INTRODUCCION A LA FARMACOCINETICA. Concepto de la farmacocinética. Aplicaciones. Evolución de las concentraciones de fármaco en el organismo. Velocidad y orden de los procesos cinéticos: procesos de orden cero y procesos de orden uno. Procesos cinéticos lineales y no lineales. Análisis farmacocinético. Modelos compartimentales. Modelos fisiológicos. Simulación farmacocinética.

6. ANALISIS COMPARTIMENTAL. MODELO MONOCOMPARTIMENTAL. Fundamento terórico. Curvas de niveles plasmáticos tras su administración en dosis únicas: iv bolus, perfusión endovenosa y absorción de primer orden. Fenómeno de flip-flop. Parámetros farmacocinéticos del modelo.

7. MODELOS MULTICOMPARTIMENTALES. Modelos mamilares y modelos catenarios. Modelo cinético bicompartimental abierto. Modelo tricompartimental. Curvas de niveles plasmáticos tras su administración en dosis únicas: iv bolus, perfusión endovenosa y absorción de primer orden. Parámetros farmacocinéticos del modelo.

8. CINETICA DE DOSIS MULTIPLES. Cinéticas de dosis múltiples en el modelo monocompartimental. Concepto de estado estacionario. Concentración máxima y mínima en el estado de equilibrio. Concepto de factor de acumulación, dosis de choque, dosis de mantenimiento e intervalo de dosificación.

9. FARMACOCINETICA NO LINIEAL. Causas de la cinética no lineal. Identificación de la cinética no lineal. Metabolismo de capacidad limitada. Cinética no lineal a través de la absorción. Saturación de la unión a proteínas plasmáticas y a tejidos. Excreción renal dependiente de la concentración. Cinética de disposición tiempo-dependiente. Implicaciones terapéuticas de la cinética no lineal.

10. FARMACOCINETICA CLINICA. Concepto y objetivos. Regímenes terapéuticos. Influencia de factores fisiopatológicos en la farmacocinética: edad, peso, sexo, factores genéticos, insuficiencia hepática, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal. Monitorización de fármacos. Farmacocinética poblacional.

11. CINETICA DE LA RESPUESTA FARMACOLOGICA. Objetivos de la respuesta farmacológica en Farmacocinética. Concepto de biofase. Tipos de respuesta y su idoneidad en Farmacocinética. Relación respuesta/dosis. Relación respuesta/tiempo.

1.Clases expositivas o magistrales de los contenidos del programa (M)

2.Prácticasa de laboratorio (PL) en las que el alumno complementará su formación en aspectos más prácticos de la asignatura y en el análisis y evaluación de resultados experimentales sobre aspectos farmacocinéticos.

3.Prácticas de ordenador (PO) en las que el alumnos realizará ajustes de datos de concentración plasmática-tiempo para obtener los valores de los parámetros farmacocinéticos y evaluar regíemenes de dosificación.

3.Prácticas de aula (PA) en las que se plantearán y resolverán casos prácticos y problemas sobre cálculo de parámetros farmacocinéticos a partir de datos de niveles plasmáticos y urinarios, simulación de niveles, cálculo de dosis, etc… El profesor proporcionará hojas de problemas a los alumnos, que resolverán primero de forma individual y posteriormente de forma colectiva en clase.

• Continuous Assessment System
• Final Assessment System
• Tools and qualification percentages:
  • Written test to be taken (%): 75
  • Realization of Practical Work (exercises, cases or problems) (%): 15
  • Team projects (problem solving, project design)) (%): 10

1. Prueba obligatoria. Contestación con precisión y exactitud a preguntas abiertas formuladas por el profesor sobre toda la materia. La prueba contendrá también uno o dos problemas que el alumno tiene que resolver. El alumno debe demostrar que posee conocimientos suficientes y adecuados sobre la materia. Se puntuará de 0 a 10 por separado la parte de preguntas y los problemas. Los problemas contabilizarán un 40% de la nota y la parte de preguntas el 60%. El porcentaje de esta prueba sobre la nota final es del 85%. Para superar esta prueba:

­ - Ausencia de errores conceptuales graves

­ - Obtener un mínimo de 3.5 puntos en cada una de las partes: preguntas y problemas

­ -Obtener una puntuación mayor de 0 al menos en el 70% de las preguntas y problemas

­ Obtener un mínimo de 5 puntos

2.Clases Prácticas

2.1 Asistencia y aprovechamiento de las clases prácticas. Puntuación de 0 a 5. Se evaluarán los siguientes aspectos:

- Puntualidad (20%)

- Limpieza y orden (25%)

- Actitud (25%)

- Resultados y elaboración del cuaderno de prácticas (30%)

Este apartado contribuirá un 7.5% en la nota final.

2.2 Prueba obligatoria. Contestación con precisión y exactitud a preguntas abiertas formuladas por el profesor sobre las clases prácticas. El alumno debe demostrar que posee conocimientos suficientes y adecuados sobre la materia. Puntuación de 0 a 5. Para superar esta prueba:

­ Ausencia de errores conceptuales graves

El porcentaje de esta prueba sobre la nota final es del 7.5%.

Para superar la parte práctica de la asignatura, la suma de la puntuación de los apartados 2.1 y 2.2 debe ser igual o superior a 7 puntos.

3. Examen de laboratorio. Realización de una prueba de laboratorio sobre el temario de clases prácticas que deberán realizar solamente los alumnos que no hayan asistido a todas las clases prácticas. El alumno debe demostrar que posee conocimientos suficientes y adecuados sobre la materia. Puntuación de 0 a 10. Para superar esta prueba:

­ - Ausencia de errores conceptuales graves

­ - Obtener un mínimo de 5 puntos sobre un total de 10

­ - Se debe superar esta prueba para aprobar la asignatura

El porcentaje de esta prueba sobre la nota final es del 15%.

1. Examen. El porcentaje de esta prueba sobre la nota final es del 85%. Contestación con precisión y exactitud a preguntas abiertas formuladas por el profesor sobre toda la materia. La prueba contendrá también uno o dos problemas que el alumno tiene que resolver. El alumno debe demostrar que posee conocimientos suficientes y adecuados sobre la materia. Se puntuará de 0 a 10 por separado la parte de preguntas y los problemas. Los problemas contabilizarán un 30% de la nota y la parte de preguntas el 70%. Para superar esta prueba:

­ - Ausencia de errores conceptuales graves

­ - Obtener un mínimo de 3.5 puntos en cada una de las partes: preguntas y problemas

­ -Obtener una puntuación mayor de 0 al menos en el 70% de las preguntas y problemas

­ Obtener un mínimo de 5 puntos

2.Clases Prácticas

2.1 Asistencia y aprovechamiento de las clases prácticas. Puntuación de 0 a 5. Se evaluarán los siguientes aspectos:

- Puntualidad (20%)

- Limpieza y orden (25%)

- Actitud (25%)

- Resultados y elaboración del cuaderno de prácticas (30%)

Este apartado contribuirá un 7.5% en la nota final.

2.2 Examen. Contestación con precisión y exactitud a preguntas abiertas formuladas por el profesor sobre las clases prácticas. El alumno debe demostrar que posee conocimientos suficientes y adecuados sobre la materia. Puntuación de 0 a 5. Para superar esta prueba:

­ - Ausencia de errores conceptuales graves

El porcentaje de esta prueba sobre la nota final es del 7.5%.

Para superar la parte práctica de la asignatura, la suma de la puntuación de los apartados 2.1 y 2.2 debe ser igual o superior a 7 puntos.

3. Examen de laboratorio. Realización de una prueba de laboratorio sobre el temario de clases prácticas que deberán realizar solamente los alumnos que no hayan asistido a todas las clases prácticas. El alumno debe demostrar que posee conocimientos suficientes y adecuados sobre la materia. Puntuación de 0 a 10. Para superar esta prueba:

­ - Ausencia de errores conceptuales graves

­ - Obtener un mínimo de 5 puntos sobre un total de 10

­ - Se debe superar esta prueba para aprobar la asignatura

El porcentaje de esta prueba sobre la nota final es del 15%.

Cuaderno de prácticas de laboratorio y de de ordenador. Este cuaderno es elaborado por el profesorado y se hace accesible para los alumnos a travé de la plataforma eGELA. Los alumnos deben disponer de él cuando acudan a realizar las prácticas.

Basic bibliography

Biofarmacia. J. Domenech, J. Martínez Lanao, J. Plà Delfina. Editorial Síntesis. 1998.

Farmacocinética. J. Domenech, J. Martínez Lanao, J. Plà Delfina. Editorial Síntesis. 1998.

Clinical Pharmacokinetics: Concepts and Applications. Malcolm Rowland, Thomas N. Tozer. Lippincott, Williams & Wilkins 3rd edition.

Applied Biopharmaceutics and Pharmacokinetics. Leon Shargel, Andrew B. C. Yu. McGraw-Hill/Appleton & Lange 4th edition.

Comparative Pharmacokinetics. Principles, techniques, and applications. JE Riviere. Iowa State University Press. 1999.

In-depth bibliography

Drug Bioavailabiliy. Estimation of solubility, permeability, absorption and bioavailability. R. Mannhold, H. Kubinyi, G. Folkes. Wiley-VCH. 2004. Modeling in biopharmaceutics, pharmacokinetic and pharmacodynamics. P Maceras, A Iliadis. Springer. 2006. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modelling and simulation. P L Bonate.Springer. 2006. New Drug Development: Regulatory paradigms for clinical pharmacology and biopharmaceutics. CG Sahajwalla. Marcel Dekker, 2004.

Journals

- Clinical Pharmacokinetics
- Drug Metabolism and Disposition
-

Web addresses

http:///www.boomer.org/c/p1 http://www.phm.auckland.ac.nz/Courses/PHARMCOL.722/ http://research.med.umkc.edu/pharm/renalfx/pdf http://www.cop.ufl.edu/safezone/pat/pha5127/ http://www.pharmacy.ualberta.ca/pharm415/ http://pharmacy.creighton.edu/pha443/pdf/Default.asp http://www.healthsci.utas.edu.au/pharmacy/kinetics/main.htm http://www.cc.nih.gov/ccc/principles/ http://www.ccl.rutgers.edu/reports/edmas/edmas2/node71.html