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Diseño. Síntesis y Análisis de Fármacos

I. Conceptos Básicos en Química Farmacéutica y Diseño de Fármacos

Tema 1.- Conceptos básicos en Química Farmacéutica y nomenclatura de fármacos

Tema 2.- Receptores. Naturaleza y criterios de identificación e interacciones fármaco-receptor

Tema 3.- Principios de farmacocinética y metabolismo de fármacos

Tema 4.- Métodos de búsqueda y descubrimiento de nuevos fármacos. La modificación molecular

Tema 5.- Relaciones estructura-actividad cuantitativas (QSAR)

Tema 6.- Modelización molecular

Tema 7.- Diseño de fármacos por modulación de su farmacocinética.

Tema 8.- Diseño de fármacos: Inhibición enzimática

Tema 9.- Agentes que interfieren en la biosíntesis de las paredes celulares de las bacterias

Tema 10.- Fármacos que alteran el transporte a través de las membranas celulares.

II. Fármacos que actúan sobre Receptores

Tema 11.- Fármacos que actúan sobre receptores de acetilcolina

Tema 12.- Fármacos que actúan sobre receptores adrenergicos, dopaminergicos y serotoninergicos

Tema 13.- Los aminoácidos y péptidos como neurotransmisores

Tema 14.- Histamina y Adenosina

Tema 15.- Receptores de hormonas esteroideas

Tema 16.- Fármacos que interaccionan con los ácidos nucleicos

III. Análisis de Fármacos

Tema 17.- Introducción al análisis farmacéutico

Tema 18.- Métodos espectroscópicos en el análisis de fármacos

IV. Síntesis de Fármacos

Tema 19.- Diseño de síntesis

Tema 20.- Reacciones de formación de enlaces C-C

Tema 21.- Reacciones de formación de heterociclos

Tema 22.- Derivados aromáticos sustituidos

Tema 23.- Fármacos con estructura heterocíclica

Tema 24.- Síntesis de péptidos. Grupos protectores y activantes

Tema 25.- Obtención de fármacos por semisíntesis.

Tema 26.- Obtención de fármacos enantiomericamente puros.

Para superar la asignatura es muy recomendable tener superadas la Química Orgánica y la Ampliación de Química Orgánica

• Continuous Assessment System
• Final Assessment System
• Tools and qualification percentages:
  • Written test to be taken (%): 52
  • Multiple-Choice Test (%): 13
  • Realization of Practical Work (exercises, cases or problems) (%): 15
  • Team projects (problem solving, project design)) (%): 20

El sistema de evaluación es mixto, realizándose 2 pruebas intermedias en cada cuatrimestre. La calificación de las pruebas intermedias es sólo valida durante el cuatrimestre. Para que el estudiante pueda acogerse al sistema de evaluación mixta deberá asistir a un mínimo del 80% de las actividades presenciales.

La materia correspondiente al primer parcial se liberará con una nota igual o superior a 5 puntos (sobre 8,5)

Será necesario aprobar las prácticas para poder presentarse al exámen teórico final de la asignatura.

Calificación final= Prácticas (1,5)+ Pruebas intermedias (1,5 en cada parcial)+ Exámen final

Para la convocatoria extraordinaria se guardan las prácticas superadas durante el curso. El examne consta de una parte de test (1,5) y otra parte de examen escrito.

Es imprescindible el uso de bata y gafas de seguridad en el laboratorio

Basic bibliography

- Introducción a la Química Farmacéutica. C. Avendaño. Interamericana-McGraw-Hill. 2001

- Introducción a la Química Terapéutica. A. Delgado, C. Minguillón, J. Joglar. 2ª ed. Díaz de Santos, 2003

- Nomenclatura Química Sistemática de los Fármacos. D. Mauleón, A. Delgado. PPU. 1987

- Panorama Actual de la Química Farmacéutica. J.A. Galbis. Universidad de Sevilla. 2000

- Introducción a la síntesis de Fármacos. A. Delgado, C. Minguillón, J. Joglar. Ed. Síntesis 2002

- Determinación estructural de compuestos orgánicos E. Pretsch, P. Bühlmann, C. Affolter, A. Herrera, R. Martínez Masson, 2001

In-depth bibliography

Mauleón, D.; Delgado, A. Nomenclatura Química Sistemática de los Fármacos. PPU. 1987
Carey, F.A.; Sundberg, R.J. Advanced Organic Chemistry. Part B. Reactions and Synthesis 4º Edición Plenum Press. 2001.
E. Pretsch, P. Bühlmann, C. Affolter, A. Herrera, R. Martinez. Determinación Estructural de Compuestos Orgánicos. Ed. Masson. 2005
Wermuth, C.G.; The practice of medicinal chemistry 3ª Edición. Academic Press. 2008

Journals

European Journal of Medicinal Chemistry: http://www.sciencedirect.com/science/journal/02235234
Journal of Medicinal Chemistry: http://pubs.acs.org/loi/jmcmar

Web addresses

- Página de Nomenclatura de la IUPAC www.adclabs.com/iupac/nomenclature - Todas las reacciones de Química Orgánica www.organic-chemistry.org/